BUPRENORFINA | SIGLA: BUP

La buprenorfina è una molecola di sintesi derivata dalla tebaina, l’alcaloide più tossico dell’oppio estratto dal Papaver somniferum. In quanto sostanza oppioide, la buprenorfina ha alcuni effetti similari agli altri oppioidi (eroina, morfina, metadone) quali analgesia e stipsi ma, a differenza delle sostanze citate, non produce o addirittura previene altri effetti tipici dei derivati dell’oppio.

Dal punto di vista terapeutico viene utilizzata come analgesico e come farmaco sostitutivo per il trattamento delle dipendenze da oppiacei. Questi, infatti, sono gli utilizzi per i quali la buprenorfina è registrata:

  • Trattamento del dolore oncologico di intensità da moderata a severa e del dolore cronico severo che non risponde agli analgesici non oppioidi;
  • Terapia sostitutiva nella dipendenza da oppiacei, all’interno di un trattamento medico, sociale e psicologico.

Pur essendo dalle 5 fino alle 50 volte più potente della morfina, la sua efficacia analgesica rimane sempre più bassa di quest’ultima, in quanto possiede proprietà di agonista parziale dei recettori μ: pur aumentando la dose (che varia dai 0,2 mg fino a 32 mg in compresse) non aumenta l’analgesia ma viene prolungata solo la durata d’azione da 6-8 ore con le compresse a un massimo di 4 giorni nei cerotti transdermici utilizzati per il dolore cronico severo.  La buprenorfina si differenzia dagli altri oppiacei per la presenza di un’azione agonista parziale sui recettori mu e antagonista sui recettori k, per questo motivo risulta essere sicura ed efficace nel trattamento a lungo termine della tossicodipendenza da oppiacei e, come richiamato prima, nel dolore cronico da moderato a severo.

La buprenorfina è venduta con i nomi commerciali di SubutexTM, BuprenexTM, TemgesicTM e SuboxoneTM, che contengono unicamente buprenorfina cloridrato o in combinazione con il Naloxone cloridrato; può essere assunta con iniezione intramuscolare, per via venosa, per via transdermica (cioè attraverso l’applicazione di un cerotto) e per via sub-linguale. Quest’ultima via è quella utilizzata per la terapia della dipendenza da eroina perché consente al farmaco di passare nel sangue senza attraversare prima il tubo digerente e quindi il fegato. Se ciò avvenisse, infatti, il fegato ne inattiverebbe la maggior parte. Perciò compresse che vengono consegnate ai pazienti con dipendenza da eroina devono essere tenute sotto la lingua fino ad assorbimento.

Nelle terapie sostitutive da oppiacei, la buprenorfina si è rivelata efficace quanto il metadone, mostrando un più basso livello di dipendenza fisica.; chi assume buprenorfina nei dosaggi e nei modi prescritti può comunque presentare alcuni effetti collaterali: nausea, sonnolenza, insonnia, vertigini, mal di testa, singhiozzo, bocca secca, sudorazione, improvviso abbassamento della pressione, difficoltà ad urinare, allucinazioni, visione confusa.

Nella classifica di pericolosità delle varie droghe stilata nell’articolo “Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse” (Lancet 2007; 369: 1047–53), la buprenorfina occupa il decimo posto.

A differenza del metadone, che viene rivenduto sul cosiddetto “mercato nero” praticamente solo per sospendere l’eroina e per evitare la sindrome d’astinenza, la buprenorfina può produrre una vera e propria tossicomania anche se molto più raramente di quanto avvenga con l’eroina; questo problema è raro in persone che la stanno assumendo per via sublinguale ai dosaggi previsti per la terapia della dipendenza da oppiacei mentre è più frequente tra coloro che la assumono per via inalatoria acquistandola illegalmente o utilizzando in maniera impropria il farmaco prescritto.

La concentrazione urinaria di buprenorfina o norbuprenorfina libera può essere inferiore a 1 ng/ml dopo la somministrazione terapeutica, ma può superare i 20 ng/ml in situazioni di abuso: come anticipato sopra, è stato infatti dimostrato che la buprenorfina può causare dipendenza e condurre all’abuso.