METADONE | SIGLA: MTD

Il metadone (noto con diversi nomi tra cui: Polamidon, Eptadone, Dolophine, ecc.) è un oppioide sintetico, usato in medicina come analgesico nelle cure palliative e utilizzato per ridurre l’assuefazione nella terapia sostitutiva della dipendenza da stupefacenti. Sintetizzato per la prima volta in Germania nel 1937, pur chimicamente differente dalla morfina o dall’eroina, agisce come queste primariamente sul μ-recettore degli oppioidi (agonista puro) con effetti clinici simili. Il metadone è utilizzato utilmente nel controllo del dolore cronico per la sua lunga durata d’azione ed il basso costo. Inoltre, da molti anni, viene usato nel trattamento della dipendenza da oppiacei, pur essendo noto il suo potenziale rischio di dipendenza e tolleranza farmacologica. La sindrome di astinenza da metadone, pur quantitativamente simile a quella della morfina, ha un esordio più lento ma più prolungato e con una sintomatologia più lieve. Nel 2005 l’Organizzazione mondiale della sanità (WHO) lo ha incluso nella lista dei farmaci essenziali.

La farmacologia del metadone assunto per via orale è sostanzialmente diversa da quella del metadone assunto per via intravenosa. Se assunto oralmente, il metadone viene parzialmente immagazzinato nel fegato per venir utilizzato in un secondo momento, mentre se assunto per via intravenosa, il metadone si comporta più o meno come l’eroina.

La principale via di somministrazione del metadone è comunque quella orale dal momento che in tale modo esso viene rapidamente assorbito ed ha un’alta biodisponibilità orale. Dopo 30 minuti si ritrova nel plasma; il picco ematico è raggiunto dopo circa 4 ore con una dose singola sotto forma di compresse. Il picco di concentrazione nel sistema nervoso centrale si ottiene dopo 1-2 ore a seguito di una somministrazione intramuscolare o sottocutanea; con queste somministrazioni vi è una relazione lineare tra efficacia e dose somministrata.

Il metadone approssimativamente ha una potenza simile alla morfina, ma provoca meno euforia ed ha una più duratura azione farmacologica; è molto meglio assorbito rispetto alla morfina e come essa determina stipsi e incrementa la pressione biliare. Il metadone è un analgesico ad azione lenta che produce i suoi effetti in un arco temporale variabile tra 12 e 48 ore; idealmente, il metadone dovrebbe liberare l’individuo dalla necessità di procurarsi illegalmente l’eroina, dai pericoli derivanti dalle iniezioni intravenose e dal saliscendi emozionale che quasi tutti gli oppiacei inducono.  Il metadone, se assunto per lunghi periodi di tempo a dosi massicce, può generare elevata dipendenza e creare le classiche sindromi da astinenza. L’astinenza da metadone è peraltro più prolungata e difficoltosa rispetto a quella prodotta dagli oppiacei, ma la sua introduzione come sostitutivo e la successiva riduzione frazionata sono metodiche accettabili per la disintossicazione sia per il paziente che per il terapista.

Il metadone agisce sul sistema nervoso centrale e sul sistema cardiovascolare producendo depressione respiratoria e di circolazione; gli altri effetti collaterali potenziali più gravi sono: arresto respiratorio, shock ed arresto cardiaco.

Gli effetti collaterali più frequenti sono: senso di vuoto alla testa, vertigine, sedazione, nausea, vomito, sudorazione e Altre reazioni avverse sono:

  • Sul sistema nervoso centrale: euforia, disforia, debolezza, cefalea, insonnia, agitazione, disorientamento e disturbi visivi.
  • Sull’apparato gastroenterico: bocca secca, anoressia, stipsi e spasmo delle vie biliari.
  • Sull’apparato cardiovascolare: rossore al viso, bradicardia, palpitazioni, svenimento e sincope.
  • Sull’apparato genito-urinario: ritenzione urinaria o difficoltà alla minzione, effetto antidiuretico e ridotta libido e/o impotenza sessuale.

Nella classifica di pericolosità delle varie droghe stilata nell’articolo “Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse” (Lancet 2007; 369: 1047–53), il metadone occupa il quarto posto (nella sua variante “da strada”, ossia quello venduto sul mercato nero delle droghe illegali).