OSSICODONE | SIGLA: OXY

L’ossicodone è un farmaco analgesico oppioide semi-sintetico derivato dalla tebaina, strutturalmente simile all’idrocodone. È un agonista dei recettori degli oppioidi a livello del sistema nervoso centrale. I recettori degli oppioidi sono classificati in mu, kappa, e delta e modulano in senso inibitorio la trasmissione sinaptica nel sistema nervoso centrale; l’ossicodone, così come tutti i farmaci morfinosimili, agisce principalmente sui recettori mu e kappa, riducendo il rilascio dei neurotrasmettitori. In particolare l’ossicodone possiede una elevata affinità per il recettore kappa.

Sintetizzato nel 1916 in Germania, venne per la prima volta utilizzato clinicamente nel 1917 e messo in commercio negli Stati Uniti nel 1939. La sua scoperta è nata dalla necessità di trovare una soluzione meno pericolosa dell’eroina; l’ossicodone fa parte quindi dei nuovi oppioidi semi-sintetici studiati per migliorare quelli al tempo già esistenti: morfina, diacetilmorfina (eroina) e codeina.

Negli anni duemila, uno studio italiano ha scoperto che un rilascio controllato di ossicodone permette la gestione del dolore causato dal cancro comportando effetti collaterali minori rispetto alla morfina. I ricercatori italiani attestano che l’ossicodone è una valida alternativa alla morfina e un trattamento di prima linea per il dolore oncologico. La formulazione orale è in genere prescritta per il sollievo del dolore da moderato a grave. Bassi dosaggi sono utilizzati per la terapia sintomatica della diarrea. Attualmente è formulato come unico principio attivo o in associazione con altri farmaci, come il paracetamolo.

Gli effetti più comunemente riportati includono euforia, perdita di memoria, costipazione, affaticamento, vertigini, nausea, mal di testa, bocca secca, ansia, nervosismo. In Letteratura scientifica sono stati anche riportati disturbi visivi dovuti alla miosi ed alcuni pazienti hanno anche riferito perdita di appetito, occhi arrossati, dolore addominale, allucinazioni, confusione, diarrea, eruzioni cutanee e singhiozzo, anche se questi sintomi si manifestano in meno del 5% dei pazienti trattati con il farmaco.

L’uso di ossicodone può indurre tolleranza e dipendenza; la tolleranza è il fenomeno in base al quale per ottenere un determinato effetto è necessario aumentare la dose di farmaco. Con l’instaurarsi della tolleranza si sviluppa dipendenza fisica, la comparsa cioè di sintomi clinici, che possono durare qualche giorno, quando il farmaco viene sospeso bruscamente (midriasi, lacrimazione, rinorrea, tremore, agitazione, ansia, sudorazione eccessiva, dolori muscolari, convulsioni, insonnia).  La dipendenza psicologica agli oppioidi è invece legata agli effetti euforizzanti, alla sensazione di distacco dagli stimoli e alla sedazione che si manifestano soprattutto quando questi farmaci sono somministrati per via parenterale. Il rischio di sviluppare dipendenza psicologica è minimo quando l’ossicodone è usato come analgesico, diventa molto più elevato quando l’oppioide è usato a scopo voluttuario.

L’ossicodone presenta un profilo di abuso simile a quello associato agli agonisti oppioidi forti come la morfina ed il suo utilizzo dovrebbe pertanto essere evitato nei pazienti che hanno alle spalle una storia di dipendenza da sostanze (alcool, droga, farmaci). L’abuso di ossicodone si configura come uso parenterale: dal momento che il farmaco è formulato per la somministrazione orale, è controindicata sia la somministrazione parenterale sia la sua frantumazione, in caso di compressa a rilascio prolungato, per il rischio di intossicazione dovuto all’assorbimento rapido anziché prolungato della dose di ossicodone contenuta nella compressa.